آپرپیتانت؛ موارد مصرف، عوارض جانبی

موارد و مقدار مصرف آپرپیتانت

الف) جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ حاد یا تأخیری به دنبال شیمی‌ درمانی با داروهای با خاصیت امتوژنیک زیاد (شامل سیس‌پلاتین).
 

بزرگسالان

روز اول شیمی‌درمانی، 125 میلی‌گرم خوراکی، یک ساعت قبل از درمان تجویز شود؛ سپس 80 میلی‌گرم خوراکی هر روز صبح روز دوم و سوم شیمی‌ درمانی تجویز شود. دارو همراه آنتاگونیست 5-HT3 و کورتیکواستروئید مصرف شود.

ب) پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از اعمال جراحی.
 

بزرگسالان

40 میلی‌گرم از راه خوراکی 3 ساعت قبل از القاء بیهوشی استفاده شود.
 

مصرف در سالمندان

ایمنی و اثربخشی دارو بین افراد با سن بالاتر یا کمتر از 65 سال یکسان است. در این گروه سنی، تنظیم دوز لازم نیست.
 

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان اثبات نشده است.
 

مصرف آپرپیتانت در بارداری و شیردهی

مصرف این دارو در زنان باردار مطالعه نشده است. در صورت بارداری یا احتمال آن پزشک را مطلع سازید.

ترشح این دارو در شیر مادر نامعلوم است. هرچند مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود زیرا ممکن است عوارض ناخواسته ای در نوزاد شیرخوار ایجاد کند. لذا در صورت مصرف دارو با پزشک مشورت نمایید.

عوارض جانبی آپرپیتانت

 

اعصاب مرکزی

ضعف، سرگیجه، خستگی، تب، سردرد، بی‌خوابی.
 

قلبی ـ عروقی

برادیکاردی، افت فشارخون، افزایش فشارخون.
 

چشم، گوش، حلق و بینی

اختلالات غشاهای موکوسی، وزوز گوش.
 

دستگاه گوارش

دردهای شکمی، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، درد اپی‌گاستر، گاستریت، سوزش سر دل، تهوع، استفراغ.
 

ادراری ـ تناسلی

عفونت دستگاه ادراری.
 

خونی

آنمی، نوتروپنی.
 

متابولیک

دهیدراتاسیون.
 

تنفسی

سکسکه.
 

پوست

خارش.
 

مسمومیت با آپرپیتانت و درمان آن

 

تظاهرات بالینی

تک دوز تا 600 میلی‌گرم دارو به خوبی تحمل شده است. دوزهای بالاتر باعث خواب‌ آلودگی و سردرد می‌شود.
 

درمان

درمان حمایتی است، دارو توسط همودیالیز برداشت نمی‌شود.
 

اثر آپرپیتانت بر آزمایشهای تشخیصی

دارو باعث افزایش سطح کراتینین، AST، ALT، آلکالین فسفتاز، BUN، گلوکز و پروتئین ادرار می‌شود. ممکن است سطح سدیم کاهش یابد.

میزان RBC و WBC افزایش یافته و تعداد نوتروفیل‌ها کاهش می‌یابد. 1
 

تداخلات دارویی اپرپیتانت

-سوبسترای CYP3A4

-مهارکننده ی CYP3A4 (متوسط)

-القاکننده ی CYP3A4 (خفیف)

-القاکننده ی CYP2C9 (خفیف)
 

تداخلات رده X (پرهیز)

آستمیزول، آسوناپرویر، بوسوتینیب، بودزوناید (سیستمیک)، سیزاپراید، کانیواپتان، القاکننده‌های قوی CYP3A4، مهارکننده‌های متوسط وقوی CYP3A4، دمپریدون، فلیبانسرین، فوس اپرپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایوابرادین، لمبورکسانت، لومیتاپید، لوماتپرون، پیموزاید، سیمپرویر، ترفنادین، اولی‌پریستال
 

کاهش اثرات داروها توسط اپرپیتانت

مشتقات استروژن (در فراورده های ضدبارداری)، پاروکستین، پروژستین (در فراورده های ضدبارداری)، آنتاگونیست های ویتامین کا
 

کاهش اثرات اپرپیتانت توسط داروها

القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، اردافتینیب، پاروکستین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب
 

افزایش اثرات داروها توسط اپرپیتانت

آبماسیکلیب، آکالابروتینیب، آملودیپین، آپیکسابان، آریپیپرازول، آستمیزول، آسوناپرویر، آوانافیل، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بنزهیدروکدون، بلونانسرین،، بوسوتینیب، برکس‌پیپرازول، بریگاتینیب، بروموکریپتین، بودزوناید (سیستمیک و موضعی)، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، سیلوستازول، سیزاپراید، کوبیمتینیب، کدئین، کلشی سین، کورتیکواستروئید (سیستمیک)، سوبستراهای CYP3A4 (با خطر بالا با مهارکننده‌ها)، دوکسپین، داریفناسین، دفلازاکورت، دیزوپیرامید، دوفتیلید، دمپریدون، دوکسوروبیسین (متداول)، درونابینول، التریپتان، الگزاکافتو/ تزکافتور/ ایواکافتور، الیگلوستات، انکورافنیب، انترکتینیب، اپلرنون، مشتقات استروژن، اورولیموس، فنتانیل، فلیبانسرین، فوس اپرپیتانت، گیلتریتینیب، گوانفاسین، هالوفانترین، هیدروکدون، ایبروتینیب، ایفوسفامید، ایوابرادین، ایواکافتور، ایووسیدنیب، لمبورکسانت، لرکاندیپین، لو آملودیپین، لومیتاپید، لورلاتینیب، لوماتپرون، لوراسیدون، ماسیتنتان، مانیدیپین، مپریدین، میرودنافیل، نالدمدین، نالفورافین، نالوکسگل، نراتینیب، نیمودیپین، اولاپاریب، اکسی کدون، پمیگاتینیب، پکسیدارتینیب، پیمکرولیموس، پیموزاید، پروپافنون، رانولازین، ریمگپنت، روپاتادین، روکسولیتینیب، سالمترول، ساکساگلیپتین، سلپرکاتینیب، سلومتینیب، سیلدنافیل، سیلودوسین، سیمپرویر، سیرولیموس، سونیدگیب، سوورکسانت، تاکرولیموس (سیستمیک)، تادالافیل، تامسولوسین، تازمتوستات، ترفنادین، تتراهیدروکانابینول، تزاکافتور و ایواکافتور، تیکاگرلور، توفاسیتینیب، تولواپتان، ترابکتدین، تریازولام، آبروگپنت، یودنافیل، اولی‌پریستال، واردنافیل، ونتوکلاکس، ویلازودون، ویندسین، زانوبروتینیب، زوپیکلون
 

افزایش اثرات اپرپیتانت توسط داروها

کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط وقوی CYP3A4، اردافیتینب، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، پالبوسیکلیب، استریپنتول
 

تداخل با غذا

غلظت سرمی اپرپیتانت در مصرف همراه با آب گریپ‌فروت ممکن است افزایش پیدا کند. 2

هشدار ها اپرپیتانت

 

منع مصرف

بیش حساسیتی، مصرف همزمان با Pimozide، Terfenadine، Astemizole، Cisapride
 

احتیاط

• در نارسایی شدید کبدی (Child-pugh score >9) احتیاط شود.

• دوز کورتیکواستروئید در روز تجویز این دارو به میزان 25% (IV) و 50% (PO) کاهش یابد.

• می تواند اثربخشی کنتراسپتیوها را کاهش دهد- روش های جایگزین حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز این دارو استفاده شود.

• مهار کننده CYP3A4 و القا کننده CYP2C9 است.

• در تجویز IV گزارش هایی از واکنش های بیش حساسیتی شامل فلاشینگ، اریتم و دیس پنه در انفوزیون فوس آپرپیتانت وجود دارد، در صورت بروز انفوزیون قطع شود.

• تزریق این دارو با محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی سازگاری ندارد.

• آرترالژی شدید و ناتوان کننده در بیمارانی که مهار کننده DPP-4 دریافت می کنند، گزارش شده است؛ در صورت بروز درد مفصلی شدید این عامل را در نظر گرفته و در صورت لزوم دارو را قطع کنید.
 

نکات قابل توصیه به بیمار حین مصرف آپرپیتانت

۱- به بیمار توضیح دهید که اپرپیتانت همراه سایر داروهای ضد تهوع جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی به کار می‌رود و نباید به تنهایی در این مورد تجویز شود.

۲- در صورت بروز تهوع و استفراغ به بیمار آموزش دهید که به جای استفاده از اپرپیتانت، از سایر داروهای ضد تهوع و استفراغ استفاده کند.

۳- به بیمار توضیح دهید که مصرف سایر داروهای با نسخه و بدون نسخه و گیاهی را گزارش دهد.

۴- دارو را همزمان با آب گریپ‌فروت استفاده نکنید.

۵- خانمهایی که از داروهای ضد بارداری هورمونی استفاده می‌کنند، باید یک روش دیگر پیشگیری از بارداری را ضمن مصرف این دارو استفاده کنند.

۶- به بیماران توضیح دهید که لازم است در کسانی که وارفارین مصرف می‌کنند، PT، INR تا ۲ هفته بعد از مصرف اپرپیتانت به دقت مانیتور شود.
 

موارد احتیاط حین مصرف آپرپیتانت

۱- در طول مدت درمان برای بررسی پیشرفت درمان بطور مرتب به پزشک مراجعه کنید.

۲- در صورت مصرف این دارو، برای جلوگیری از بارداری تنها قرص ضد بارداری کافی نیست زیرا ممکن است باعث بارداری ناخواسته بشود.

بهتر است از راه های جلوگیری دیگری نیز استفاده شود. در صورت نیاز به اطلاعات بیشتر با پزشک مشورت نمایید.

۳- در صورتی که علائم بیماری بهبود نیافتند یا بدتر شدند پزشک را مطلع سازید.
 

شرایط نگهداری آپرپیتانت

۱- دور از دید و دسترس کودکان نگهداری نمایید.

۲- دور از نور، رطوبت و در دمای کمتر از ۳۰ درجه سانتی گراد نگهداری نمایید.

۳- از نگهداری و مصرف داروی تاریخ گذشته خودداری کنید.
 

دارو های هم گروه آپرپیتانت

درونابینول
نابیلون. 3

پی نوشت:
1.www.delgarm.com
2.www.darooyab.ir
3.www.sepandjam.ir